プロサイリン 情報サイト procylin.jp科研製薬株式会社
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開発の経緯
   PGI2(プロスタグランジンI2)は、おもに血管内皮細胞から産生される生理活性物質で、生体内物質としては最も強い血管拡張作用や抗血小板作用を有する。さらに、PGI2は内皮細胞保護や腎血流増加、胃酸分泌抑制などの多彩な生理作用を有することから、1976年の発見以来、動脈硬化性疾患や各種循環器疾患に新しい薬物療法を拓くものと期待された。しかし、PGI2は化学的に極めて不安定であり、また、血圧下降が強く、その臨床応用を阻まれていた。
 各国で安定誘導化が試みられるなか、東レ株式会社はユニークな置換基導入による化学的安定性の獲得と、血圧下降作用の制御を達成したPGI2誘導体ベラプロストの合成に成功した。引き続き、科研製薬株式会社と東レ株式会社による基礎的・臨床的検討が行われ、世界で初めて経口投与を可能にしたPGI2誘導体製剤、プロサイリン®錠20が誕生した。
 プロサイリン®錠20は、抗血小板作用および末梢の血流増加による循環改善作用に優れ、閉塞性動脈硬化症(ASO)、バージャー病(TAO)などの慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感に対する改善効果を示すことが確認され、1992年1月に承認を得た。また、1999年9月に原発性肺高血圧症の効能追加の承認を得た。
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